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藥用制粒機(jī)常用的三種崩解劑
發(fā)布時(shí)間:2019-07-07 11:43:41
藥用制粒機(jī)常用的三種崩解劑
因中藥浸膏粘度較大,為提高藥用制粒機(jī)制作中藥顆粒劑特別是無(wú)糖型顆粒劑的崩解度和釋放度,常需加入淀粉(starch)作崩解劑。目前較優(yōu)的崩解劑主要有:
一、 泡騰崩解劑 一般是由NaHCO3和有機(jī)酸(如:枸櫞酸、酒石酸、檸檬酸、富馬酸等)組成的混合物,當(dāng)它們遇水時(shí)即起酸堿反應(yīng)產(chǎn)生CO2而達(dá)泡騰崩解作用。如:山楂泡騰沖劑用枸櫞酸與NaHCO3作泡騰劑,使其在水中迅速溶解。為了避免NaHCO3與酸直接接觸,增加穩(wěn)定(解釋:穩(wěn)固安定;沒(méi)有變動(dòng))性,可用聚乙二醇微囊包裹法將NaHCO3包裹起來(lái)。另外,微粉硅(silicon)膠(Silica)可吸收水分高達(dá)39%,仍能保持毫無(wú)粘性的可流動(dòng)狀態(tài),加入沖劑可阻止結(jié)塊;羥丙基淀粉(starch)崩解性好,適合作噴霧制粒用賦形劑;可溶性淀粉和水溶性糊精可提高顆粒劑的崩解效果。
二、CMS-Na 屬離子型淀粉(starch)衍生(derive)物(Derivatives),是一種多用途藥用輔料,國(guó)外商品名為Primojel。干法造粒機(jī)將干粉物料制成顆粒狀產(chǎn)品的專用設(shè)備,物料經(jīng)機(jī)械壓力強(qiáng)制壓縮成型,不添加任何潤(rùn)濕劑,產(chǎn)品純度得到保證,工藝流程簡(jiǎn)短,能耗低,輔助設(shè)備及人員配置少,操作彈性大,適應(yīng)范圍廣,顆粒強(qiáng)度的大小可通過(guò)液壓力調(diào)節(jié)。已載入《美國(guó)藥典》21版和《中國(guó)藥典》1995版二部中,為優(yōu)良崩解劑,在水中分散成網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)的膠體溶液,不溶于乙醇(酒精)和,具有良好的潤(rùn)濕性和膨脹(inflate)性,能吸收其干燥體積(volume)30份的水,吸水膨脹后體積可增大200~300倍,且顆粒本身不破裂。膨潤(rùn)度是淀粉的3~5倍,膨脹性優(yōu)于微晶纖維素,作為崩解劑用于中藥醇提物較佳。魏鳳玲等在制備葛根等70%乙醇提取物顆粒劑時(shí)按醇提物:CMS-Na=
1:1.33時(shí)效(Prescription)果佳。干法造粒機(jī)將干粉物料制成顆粒狀產(chǎn)品的專用設(shè)備。工作原理:干粉物料從設(shè)備頂部加入,經(jīng)脫氣、螺旋預(yù)壓進(jìn)入對(duì)輥,在對(duì)輥極大的擠壓力作用下使物料產(chǎn)生塑性變形而被壓縮成片狀。片狀物料再經(jīng)過(guò)破碎、整粒、篩分等過(guò)程,得到顆粒狀產(chǎn)品。
三、微晶纖維素 是60年代開(kāi)始應(yīng)用的片劑填充劑(又名填料、填加劑、填充物)和崩解劑,性能良好,特別適用于作混懸劑沖劑的穩(wěn)定(解釋:穩(wěn)固安定;沒(méi)有變動(dòng))劑。干法造粒機(jī)將干粉物料制成顆粒狀產(chǎn)品的專用設(shè)備,物料經(jīng)機(jī)械壓力強(qiáng)制壓縮成型,不添加任何潤(rùn)濕劑,產(chǎn)品純度得到保證,工藝流程簡(jiǎn)短,能耗低,輔助設(shè)備及人員配置少,操作彈性大,適應(yīng)范圍廣,顆粒強(qiáng)度的大小可通過(guò)液壓力調(diào)節(jié)。原僅有PH101和PH102兩種規(guī)格(specifications),近年新上市的有PH103、PH105、PH301(永久重定向)、PH302、R91和Emocel等。MCC可大幅度降低(reduce)顆粒的吸濕性,增加藥品穩(wěn)定性(The stability of)。如:補(bǔ)腎壯骨顆粒的佳成形輔料為MCC:可溶性淀粉(starch)=
1:4;抗感顆粒劑的較經(jīng)濟(jì)工藝配方為浸膏粉:糊精:淀粉(starch):MCC=
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